奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌获美国FDA完全批准用于EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌

2017年3月31日--阿斯利康（AstraZeneca）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已完全批准奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌（商品名：泰瑞沙、Tagrisso）80mg每日一次片剂，用于治疗经FDA批准的检测方法证实为表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，且这些患者在接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后出现疾病进展。奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌是美国首个且唯一获批用于EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的药物。其疗效数据表明，它可能成为这类患者新的标准治疗。

阿斯利康全球药物开发执行副总裁兼首席医疗官Sean Bohen表示：“通过遵循科学，我们的目标是将肺癌转变为患者可长期管理的慢性疾病，而这一里程碑使我们离这一目标更近了一步。FDA的完全批准进一步证实了奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌有潜力成为经第一代EGFR-TKI治疗后疾病进展的转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌患者的标准治疗。”

此次在美国的完全批准基于随机III期AURA3试验的数据。在该试验中，与含铂双药化疗相比，奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌显著改善了无进展生存期（PFS）：奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌组的中位PFS为10.1个月，而化疗组为4.4个月（风险比[HR]0.30；风险降低70%；95%置信区间[CI]:0.23,0.41;P<0.001）。该试验结果最近在奥地利维也纳举行的第17届世界肺癌大会（WCLC）上公布，并发表在《新英格兰医学杂志》上。

在AURA3试验中，奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌治疗组患者最常见（>20%）的不良反应包括腹泻（41%）、皮疹（34%）、皮肤干燥（23%）、指甲毒性（22%）和疲劳（22%）。奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌治疗组中有2.9%的患者需要减少剂量。导致剂量减少或中断的最常见不良反应包括心电图（ECG）评估的QT间期延长（1.8%）、中性粒细胞减少症（1.1%）和腹泻（1.1%）。奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌治疗组报告了18%的严重不良反应，化疗组为26%。奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌治疗组中没有单一严重不良反应的报告率≥2%。

奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌此前获得了美国FDA的快速通道资格、突破性疗法认定和优先审评资格，并于2015年基于肿瘤缓解率和缓解持续时间获得该适应症的加速批准。

奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌简介

奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌40mg和80mg每日一次口服片剂已在包括美国、欧盟、日本和中国在内的超过45个国家获批，用于治疗EGFRT790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。患者是否有资格接受奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌治疗取决于肿瘤组织是否确认存在EGFR T790M突变。

奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌是第三代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变，并在中枢神经系统（CNS）中具有活性。奥希替尼‌(‌Osimertinib‌)‌目前也在辅助治疗和转移性一线治疗环境中进行研究，研究对象包括伴有或不伴有CNS转移的患者、软脑膜转移患者，以及与其他疗法联合使用的研究。